Противопоказания: кровоизлияния в мозг, нарушенный метаболизм цианидов. Осторожность при наличии артериовенозного анастомоза и повышенного внутричерепного давления.
Форма выпуска: ампулы темного стекла по 10 мл, содержащие 30 мг нанипрусса. В упаковке к ампуле прилагают ампулу, содержащую 5 мл растворителя. Антиангинальный эффект антагонистов кальция связан с их прямым действием на миокард и коронарные сосуды, что ведет к увеличению в них кровотока, снижению периферического сопротивления и систолического артериального давления. Существуют средства с относительно избирательным действием на сосуды головного мозга этой группы (нимодипин).
Нимотоп (Nimotop).
Активное вещество нимодипин.
Применение: для профилактики спазма сосудов головного мозга и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, травмой головного мозга. Курс в/в, введения начинают с дозы 1 мг (5 мл раствора) в час. С учетом массы тела больного за 1 ч вводят около 15 мкг/кг. Затем дозу увеличивают до 2 мг/ч (около 30 мкг/кг в 1 ч). Таблетки принимают в дозе 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 суток.
Побочные действия: гипотония, тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение функции почек.
Противопоказания: беременность, лактация, выраженные нарушения функции печени.
Форма выпуска: таблетки по 30 мг № 30, раствор для инфузий – 50 мл во флаконах № 5 (в 1 флаконе 10 мг активного вещества).
ЛЕКЦИЯ № 22. Антигипертензивные средства
1. Классификация гипотензивных средств
Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы:
1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);
2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.);
3) симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);
4) средства, угнетающие α– и β-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие α– и β-адреноблокаторы;
5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.);
6) антагонисты кальциевых каналов;
7) блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.);
8) препараты группы простагландинов (простин ВР);
9) антагонисты альдостерона (спиронолактан);
10) диуретические средства;
11) комбинированные препараты.
Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга.
Клофелин (Clophelinum).
Синонимы Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin. Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.
Применение: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома. Применяют внутрь по 0,000075 г 2–4 раза в день, суточная доза – 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг, курс лечения – до 6—12 месяцев. В/м и п/к вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для в/в введения 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме – в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5 %-ных растворов 2–4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1–2 дней отменяют.
Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.
Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.
Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50, ампулы по 1 мл 0,01 %-ного раствора № 10, тюбик-капельницы № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25 % и 0,5 %-ного раствора.
Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев, рассматривалися в теме «Ганглиоблокаторы».
Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов – в теме «Симпатолитики».
Средства, угнетающие β– и α-адренорецепторы – в теме «Адреноблокаторы».
2. Препараты данной группы
Папаверин гидрохлорид (Pаpаverini hydrochloridum).
Миотропный спазмолитический препарат.
Применение: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь. Назначают внутрь по 0,04—0,06 г 3–5 раз в сутки, п/к – по 1–2 мл 2 %-ного раствора 2–4 раза, при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры органов брюшной полости в/в (медленно) – 1 мл 2 %-ного раствора.
Внутрь назначают per se, а также в комбинации с фенобарбиталом и др. Входит в состав суппозиториев. В. Р. Д. внутрь – 0,4 г, В. С. Д. – 0,6 г, парентерально суточная доза – 0,3 г.
Побочные действия: блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия, при в/в введении – снижение АД, запор.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г (для детей) № 10; по 0,04 № 10, ампулы по 2 мл 2 %-ного раствора № 10, суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.
Дибазол (Dibazolum).
Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.
Применение: заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов, остаточные явления полиомиелита. Внутрь назначают per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02 г 2–3 раза в день, п/к – 1–5 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: с осторожностью лицам пожилого возраста.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10, ампулы 1 %-ного раствора № 10 по 1 и 5 мл.
Ношпа (No-spa).
Обладает выраженным спазмолитическим, но слабым гипотензивным действием.
Применение: спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы желчно– и мочекаменной болезни, стенокардия. Назначают внутрь по 0,04—0,08 г 2–3 раза в день, в/в (медленно) – 2–4 мл 2 %-ного раствора, при необходимости – внутриартериально (облитерирующий эндартериит).
Побочные действия: головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.
Форма выпуска: таблетки по 0,04 г № 100, ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.
Антагонисты кальциевых каналов рассматривались в теме «Антагонисты ионов кальция».
Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента.
Эта группа лекарственных препаратов включается в метаболизм системы «альдостерон – ангиотензин – ренин».
Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили каптоприл и энап (эналаприл).
Капотен (Capoten).
Синоним: каптоприл. Эффективное средство при сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Рекомендуется больным, которые не поддаются лечению с помощью обычной терапии, используют его вместе с диуретиками. Начальная доза – 25 мг 2–3 раза в день. Если через 2 недели снижение АД не наблюдается, можно до 50 мг 2–3 раза в день. Прием препарата проводят при медицинском контроле. При сердечной недостаточности – 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 450 мг.
Побочные действия: зуд, покраснение лица, боль в животе.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 40.
Энап (Enap).
Синонимы: эналаприл, ренитек. Применяется, как капотен: внутрь от 10 до 20 мг в сутки, можно – до 40 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза – 80 мг. При приеме возможны гипотония, головокружение. Противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек, беременности, лактации.
Форма выпуска: таблетки по 10 и 20 мг № 20.
3. Препараты группы простагландинов
Простин ВР (Prostin VR).
Вызывает вазодилатирующий, гипотензивный и антиагрегантный эффекты.
