По фармакодинамике эфедрин близок к адреналину: он уступает адреналину по силе, но превосходит его по длительности действия. Эфедрин стоек и эффективен при приеме внутрь. Он оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра.
Применяют эфедрин как сосудосуживающее средство для повышения кровяного давления при шоке, коллапсе, как вещество, расслабляющее гладкую мускулатуру бронхов при бронхиальной астме. Местно эфедрин используется для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения их отечности, например при насморке.
14. Противогистаминные средства. Противогистаминными называют средства, являющиеся антагонистами гистамина, используемые при патологических состояниях в результате увеличения количества гистамина в организме. Они блокируют рецепторы, с которыми взаимодействует гистамин. Гистамин – это биологически активное вещество, имеющее большое значение в развитии аллергических реакций. Освобождение гистамина из связного состояния происходит при травмах, применении некоторых лекарственных препаратов, действии лучевой энергии и др. При этом наблюдаются расширение мелких сосудов (артериол, капилляров), повышение их проницаемости, снижение артериального давления, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желудка, матки, кишечника и повышение секреции пищеварительных желез. Антигистаминные препараты снимают или ослабляют действие гистамина.
Среди антигистаминных препаратов наиболее широко применяются димедрол и супрастин. Они обладают успокаивающим действием на центральную нервную систему. Их используют для лечения различных аллергических реакций, наиболее грозным проявлением которых служит анафилактический шок, а также как противорвотное – для предупреждения морской и воздушной болезни.
Димедрол выпускается в порошке, таблетках по 0,005; 0,01; 0,02; 0,03 и 0,05 г и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора для внутримышечного введения; супрастин – в таблетках по 0,025 г и ампулах по 1 мл 2%-ного раствора.
15. Сердечные гликозиды. Это органические вещества растительного происхождения, которые избирательно действуют на сердечную мышцу, усиливая ее сокращения. В токсических дозах сердечные гликозиды повышают возбудимость узлов сердца и могут вызвать аритмию и остановку сердца.
Сердечные гликозиды нормализуют сердечную деятельность и кровообращение при венозном застое, обусловленном недостаточностью деятельности сердца. При этом, улучшая работу сердца и кровообращение, они способствуют устранению отеков.
Применяются сердечные гликозиды при острой и хронической сердечной недостаточности. Под влиянием этих препаратов сердце начинает производить большую работу при относительно меньшем потреблении кислорода. Они отличаются от других лекарственных веществ, стимулирующих работу сердца, тем, что значительно повышают потребление кислорода мышцей сердца и расход энергетических ресурсов. Применяют сердечные гликозиды длительно.
Наперстянка – растение, богатое гликозидами. Препараты наперстянки действуют не сразу, но отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами. Выводятся медленно, дают кумуляцию, поэтому сразу после отмены наперстянки нельзя вводить адонизид, строфантин, коргликон и конваллятоксин.
Применяют водный настой из листьев наперстянки (0,5 г на 180 мл воды), порошок из листьев наперстянки или таблетки, содержащие 0,05 г порошка из листьев наперстянки.
Адонизид – неогаленовый препарат из горицвета весеннего. Гликозиды горицвета менее активны, чем гликозиды наперстянки, действуют быстрее и менее продолжительно.
Препараты горицвета применяются при недостаточности сердечной деятельности, кровообращения и вегетативно-сосудистых неврозах.
Строфантин – сердечный гликозид, выделенный из семян тропического растения, называемого строфантом. В медицинской практике используется раствор строфантина. Его вводят в вену очень медленно в растворе глюкозы. Выпускается в ампулах по 1 мл 0,05 %-ного раствора.
Конваллятоксин – гликозид, получаемый из ландыша. По действию близок к строфантину. Применяют внутривенно в 10–20 мл 20 %-ного раствора глюкозы.
Коргликон – препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфантину, но оказывает более продолжительный эффект. Вводят внутривенно в 20 мл 20 %-ного раствора глюкозы.
В строфанте и ландыше содержатся малостойкие гликозиды, поэтому они действуют непродолжительно, при введении внутрь относительно малоэффективны. При внутривенных инъекциях дают быстрый и сильный эффект. Применяются для экстренной помощи при хронической декомпенсации сердца и острой сердечной слабости.
Токсическое действие гликозидов выражается в появлении тошноты, рвоты, резкой брадикардии, экстрасистолии, сердечных блокад. Для компенсации таких симптомов следует применять калия хлорид, атропин, унитиол.
16. Сосудорасширяющие средства. Это вещества, способные понижать тонус гладкой мускулатуры сосудов. Их можно разделить на две группы.
I. Сосудорасширяющие средства, которые расширяют сосуды в отдельных областях, не изменяя существенно артериального давления (амилнитрит, нитроглицерин). Эти вещества используются для снятия спазмов коронарных сосудов сердца (стенокардии) и периферических сосудов. Они способны расслаблять гладкие мышцы мельчайших кровеносных сосудов, особенно сосудов сердца и мозга.
Амилнитрит – прозрачная, желтоватая, летучая жидкость. Выпускается в ампулах по 0,5 мл. Вдыхание паров амилнитрита вызывает быстрое и кратковременное действие, что дает возможность применять его для снятия приступа стенокардии. Амилнитрит способствует образованию в крови метгемоглобина, что используется для лечения отравлений синильной кислотой и ее солями.
Нитроглицерин – маслообразная жидкость. Нитроглицерин принимают в капсулах под язык. Он легко всасывается, его действие наступает через 2–3 мин и длится около 30–40 мин. Нитроглицерин расширяет коронарные сосуды, снимая при этом боли в сердце. При употреблении нитроглицерина возможны побочные явления: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Для снятия приступов стенокардии используется также валидол.
II. Сосудорасширяющие средства, вызывающие распространенное расширение сосудов и снижение артериального давления. Такие вещества называют гипотензивными.
Эуфиллин – белый кристаллический порошок. Оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, мочегонное действие. Применяется при гипертонической болезни, инсультах, стенокардии, бронхиальной астме.
Папаверин – алкалоид, содержащийся в опии. В медицине применяют хлористо-водородную соль – белый горький порошок. Папаверин назначается как спазмолитическое средство, расслабляющее гладкие мышцы сосудов или бронхов и органов брюшной полости. Для снятия гипертонических кризов вводят инъекционно.
Дибазол – синтетический препарат, выпускаемый в виде желтого порошка горького вкуса; плохо растворяется в воде. Как сосудорасширяющее и антиспастическое средство дибазол в дозах по 0,05 г используют так же, как папаверин. В меньших дозах его применяют для устранения параличей, парезов и др.
Магния сульфат при внутримышечном и внутривенном введении оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему вплоть до наркоза. При приеме внутрь плохо всасывается и оказывает слабительное действие. Обладает желчегонным действием. Выделяется почками; в процессе выделения повышает диурез. Применяется в инъекциях при гипертонических кризах, отеке мозга, судорогах; внутрь – как слабительное и желчегонное.
17. Маточные средства. Это лекарственные вещества, вызывающие преимущественно усиление и учащение ритмических сокращений матки (питуитрин) или повышение ее тонуса (препараты спорыньи). Данные средства можно использовать для остановки маточных кровотечений и ускорения родоразрешения.
Питуитрин (экстракт задней доли гипофиза) – гормональный препарат, получаемый из гипофиза крупного рогатого скота. Представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Применяется при маточных кровотечениях и для ускорения родоразрешения. Выпускается в ампулах по 1 мл, в котором содержится 5 единиц действия.
Спорынья (маточные рожки) – покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на злаках. Содержит некоторые алкалоиды, которые входят в состав препарата эрготал. Применяется при маточных кровотечениях (после родов, во время климакса и т. д.), так как вызывает сильное и длительное сокращение мышц и механическое сдавливание сосудов. При передозировке препаратов спорыньи возникают психоз, нарушение чувствительности, возбуждение, судороги. Смерть наступает от паралича дыхания или сердца.
