• продолжать их применение некоторое время после устранения клинических симптомов заболевания;
• комбинировать химиотерапевтические средства с различными механизмами действия.
А. Сульфаниламидные препараты – синтетические химиотерапевтические средства, производные сульфаниламида, подавляющие рост бактерий и некоторых крупных вирусов. Все сульфаниламиды бактериостатичны. Они препятствуют усвоению бактериями необходимой для развития последних парааминобензойной кислоты, с которой сульфаниламиды сходны по строению.
Сульфаниламиды – белые плохорастворимые в воде порошки. Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте и определяются во многих тканях и органах. В организме частично разрушаются и выделяются почками.
Терапевтической дозой для большинства сульфаниламидных препаратов (для взрослых) является 4–6 г; затем больного переводят на поддерживающие дозы – 3–4 г в сутки, так как в этот период сохраняется эффективная концентрация сульфаниламидов в крови. Лечение необходимо начинать как можно раньше и продолжать в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Несоблюдение этих правил может вызвать появление хронических заболеваний и возникновение рецидива.
Несмотря на общий принцип действия, отдельные сульфаниламидные препараты имеют определенный профиль терапевтического использования.
Фталазол и сульгин плохо всасываются в кишечнике и используются для лечения кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты).
Стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол хорошо всасываются в кишечнике и обеспечивают в крови и тканях высокие концентрации. Применяются для лечения пневмоний, менингита, сепсиса и др. Сульфадимезин и норсульфазол выпускаются в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, стрептоцид – по 0,3 и 0,5 г. Стрептоцид можно применять наружно в виде присыпки, а также мази (10 %) или линимента (5 %) для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, трещин.
Сульфацил натрий быстро всасывается в кишечнике и быстро выводится, создавая высокие концентрации в почках и моче. Применяется при лечении инфекции мочевыводящих путей (пиелиты, циститы), а также для лечения глазных инфекций (10 %, 20 % и 30 %-ные растворы и мази). Выпускается в порошке по 0,5 г.
Сульфапиридазин относится к сульфаниламидам длительного действия. Быстро всасывается в кишечнике и длительно обеспечивает высокую концентрацию в крови, что дает возможность назначать его 1 раз в сутки. Применяется для лечения пневмоний, гнойных инфекций мочеполового тракта, дизентерии.
При длительном применении сульфаниламидов и повышенной чувствительности организма к ним возникают побочные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы, почек, печени (гепатиты), крови (анемия и лейкопения) и других органов. Для профилактики закупорки почечных канальцев нужно назначать щелочное питье (минеральные воды).
Б. Антибиотиками называются вещества микробного, животного или растительного происхождения, способные подавлять жизнедеятельность микроорганизмов. Микробные клетки более чувствительны к антибиотикам, чем клетки животных и человека. Относительно малая токсичность антибиотиков позволяет вводить их внутрь и путем инъекций, не опасаясь вызвать отравление. Антибиотики эффективны в отношении большего числа бактерий, чем сульфаниламиды, т. е. имеют более широкий спектр антимикробного действия.
Пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба. Их действие связано с торможением синтеза белка оболочки микробной клетки. Они могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие. Эффективны при пневмонии, ангине, раневых инфекциях, сифилисе, сибирской язве, сепсисе, гонорее и др.
Наиболее активным препаратом из группы пенициллинов является бензилпенициллина натриевая или калиевая соль – белый порошок без запаха, горького вкуса. Нестойкий, разрушается под действием света, нагревания, кислот, щелочей и др.
Препарат вводится только инъекционным путем внутримышечно или подкожно. Для поддержания необходимой концентрации натриевую или калиевую соль пенициллина следует вводить через каждые 4 ч.
Бензилпенициллин комбинируют с другими препаратами, действующими длительно, поскольку они медленно всасываются и выводятся из организма. К таким препаратам пролонгированного (длительного) действия относятся раствор пенициллина в новокаине, новокаиновая соль пенициллина, экмоновоциллин и бициллины. К инъекциям этих препаратов прибегают значительно реже, чем к введению калиевой и натриевой солей бензилпенициллина.
Экмоновоциллин – суспензия бензилпенициллина новокаиновой соли в водном растворе экмолина. Оба компонента выпускаются в отдельных флаконах, препарат готовят перед употреблением.
Бициллин-1 (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) – препарат длительного действия. Назначается при инфекциях, вызванных высокочувствительными возбудителями, а также при отсутствии возможности регулярного введения препарата. Вводится только внутримышечно.
Бициллин-3 – смесь бициллина-1 с равными частями калиевой или натриевой и новокаиновой солей бензилпенициллина. Действие его проявляется быстрее, чем бициллина-1, и концентрации препарата в крови выше. Бициллин широко применяют для профилактики ревматизма.
Феноксиметилпенициллин – препарат, обладающий высокой кислотоустойчивостью, хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако он создает в крови относительно невысокие концентрации и не может быть рекомендован при тяжелых инфекциях.
Препараты пенициллина могут вызывать побочные явления, чаще всего это аллергические реакции (сыпь, крапивница, отек лица и др.), которые наблюдаются у лиц с повышенной чувствительностью к препарату. При появлении этих симптомов необходимо срочно ввести больному адреналин, димедрол и другие антигистаминные препараты.
Некоторые микроорганизмы, например стафилококки, приобрели устойчивость к пенициллину, и болезни, вызываемые ими, не излечиваются этим препаратом. На такие пенициллинрезистентные формы микробов хорошо действуют новые препараты, так называемые полусинтетические пенициллины – метициллин и оксациллин.
Эритромицин и олеандомицина фосфат – антибиотики, имеющие спектр действия, близкий к пенициллину. Их целесообразно оставлять в резерве и использовать только при тех заболеваниях, возбудители которых приобрели устойчивость к другим антибиотикам. Препараты вводят внутривенно. При приеме внутрь они хорошо всасываются, сохраняя эффективную концентрацию антибиотика в крови 4–6 ч. Препараты малотоксичны, но могут вызывать понос, тошноту, рвоту и аллергические реакции. Как и к другим антибиотикам, к ним может развиваться устойчивость бактерий.
Стрептомицин образуется лучистым грибком. В медицине применяется сульфат стрептомицина или хлоркальциевый комплекс стрептомицина – порошок белого цвета, без запаха, слегка горького вкуса.
Стрептомицин обладает более широким спектром действия, чем пенициллин. Он эффективен при туберкулезе легких, мозговых оболочек, гортани, кишечника, при тех формах воспаления легких, которые не излечивались пенициллином, при дизентерии, чуме, холере и других заболеваниях. В механизме действия стрептомицина имеет значение нарушение генетического кода в процессе синтеза белка рибосомами клеток.
Стрептомицин выпускается во флаконах с резиновыми пробками в сухом виде. При применении стрептомицина возможны побочные явления – головокружение, глухота, аллергические реакции, вестибулярные расстройства.
Левомицетин – синтетический препарат, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу; белый порошок горького вкуса, не растворимый в воде. Механизм его действия состоит в подавлении белкового обмена микробной клетки. Левомицетин весьма эффективен при дизентерии, брюшном и сыпном тифах. Его применяют при сепсисе, гнойных инфекциях, некоторых формах пневмонии и др., если другие антибиотики в этих случаях неэффективны. Побочные явления при приеме левомицетина: тошнота, рвота, угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения).
Тетрациклины продуцируются актиномицетами. Антибиотики этой группы – хлортетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид и тетрациклин – являются эффективными при пневмонии, сепсисе, дизентерии (амебной и бациллярной), сыпном тифе и др. Их используют для профилактики инфекционных осложнений у хирургических больных, особенно при операциях на брюшной полости, а также при заболеваниях, вызванных микробами, устойчивыми к пенициллину и стрептомицину.
Механизм действия тетрациклинов связывают с подавлением белкового обмена микроорганизмов. Эти препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, могут проходить через плаценту и оказывать неблагоприятное воздействие на формирование плода, поэтому их не следует назначать женщинам в период беременности.
