иногда нужно дозированное поступление ДВ. Резкое повышение концентрации в крови может вызвать сильную реакцию. Например, гипогликемический препарат «Диабетон МВ» (гликлазид). За счет модифицированного высвобождения концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов.
А некоторые вещества, например энзимы (ферменты), и вовсе могут разрушаться под воздействием кислой среды желудка и должны высвобождаться только в кишечнике, где щелочная среда и идеальные условия для их работы.
РЕКТАЛЬНЫЙ ПУТЬ
Ректальный путь используется, когда недоступны или нежелательны пероральный и парентеральный способы введения препарата. Например, из-за невозможности глотания, разрушительного действия желудочного сока на действующее вещество или когда просто нет острой необходимости в инъекциях. Так, маленьким детям и пожилым пациентам жаропонижающее средство может быть назначено в форме суппозиториев, чтобы обойти проблему трудного проглатывания таблеток. Ректальные свечи твердые на ощупь, но, попадая в прямую кишку, легко плавятся при температуре тела. Действующее вещество высвобождается, всасывается и поступает в кровоток, практически не проходя через печень. Однако далеко не все действующие вещества можем отправить в путешествие через прямую кишку. Если препарат содержит крупные белковые, жировые и полисахаридные молекулы, увы, как в легендарном фильме «они не пройдут».
Также не стоит забывать, что зачастую суппозитории предназначены для местного применения, к примеру для лечения геморроя. В таком случае действующее вещество практически не всасывается в кровь и работает локально.
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ
Или инъекционный. Инъекцию можно сделать по-разному: в вену, в артерию, в мышцу, под кожу (помните манту?) и даже в эпидуральное пространство вокруг спинного мозга.
Внутримышечное введение. Для «страданий» используют, как правило, мышцы ягодиц, бедер или плеч, реже — мышцы живота или подлопаточную область. Мускулатура обильно снабжена
кровеносными сосудами, благодаря чему действующее вещество уже через 5–10 минут достигнет максимальной концентрации и отправится циркулировать по кровеносной системе.
Подкожное введение. Препарат вводится в подкожную жировую клетчатку. После инъекции действующее вещество проникает в капилляры либо проходит через лимфатические узлы (например, инсулин, состоящий из крупных молекул). Кровоснабжение там хуже, поэтому и действующее вещество достигает своей цели немного позже.
Внутривенное введение. Данный способ используется как в плановом лечении, так и для оказания неотложной помощи. По факту вводится действующее вещество прямо в кровоток в высокой концентрации. Поэтому сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят медленно, дабы избежать токсических проявлений. Введение может быть кратковременным (укол) или длительным (капельница). Безусловно, внутривенные инъекции проводятся исключительно по показаниям, так как могут спровоцировать осложнения. Правда, есть пациенты, которым становится психологически легче от того, что их «капают». Как правило, это пожилые люди, особо нуждающиеся во внимании и эмпатии.
Внутриартериальное введение. Чрезвычайно редкий путь. Его практически не используют из-за большого риска развития нежелательных последствий: артериального тромбоза или повреждения сосуда. Внутривенный путь, кстати, тоже может привести к тромбозу. Однако тромбоз артерии намного опаснее тромбоза вен. Системного воздействия (на весь организм) в данном случае не наблюдается. Внутриартериальные инъекции используются, когда нужно достичь высокой концентрации действующего вещества в определенном органе, например печени, а также при химиотерапии.
Субарханоидальное введение. Игла вводится между двумя позвонками в нижних отделах позвоночника: чтобы попасть в субарханоидальное пространство, заполненное ликвором (спинномозговой жидкостью), прокалывают твердую мозговую оболочку. Этот способ обеспечивает быстрый и местный эффект в отношении головного и спинного мозга или мозговых оболочек. Таким путем вводят антибиотики, обезболивающие средства и местные анестетики. Выполняется процедура исключительно опытным хирургом или анестезиологом.
Эпидуральное введение. Про эпидуральную анестезию, нередко применяемую к роженицам, вы наверняка слышали. Иглу также вводят в спинномозговой канал, но твердую оболочку не прокалывают. Таким путем осуществляется местная анестезия ниже уровня инъекции — органов малого таза и нижних конечностей.
Все парентеральные пути введения требуют особой квалификации специалистов и строгого соблюдения санитарно-гигиенических норм.
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ
Через дыхательные пути вводят газы (кислород, аммиак, закись азота) и легколетучие жидкости (эфир, хлороформ). Для введения малолетучих жидкостей используются ингаляторы.
Мелкодисперсные частицы лекарственного вещества, расспыленные в газе или паре, попадают в нижние отделы дыхательных путей. Обширная поверхность легочных альвеол — их в обоих легких человека насчитывается 600–700 миллионов — и разветвленная сеть кровеносных сосудов обеспечивают быстрое и интенсивное всасывание лекарства в кровоток. Данный способ введения препаратов чаще всего используется в анестезиологии при общем наркозе и в пульмонологии[11].
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПУТЬ
Предусматривает введение действующего вещества через кожу. Наиболее распространенная лекарственная форма для трансдермального пути — пластыри и пленки (трансдермальные терапевтические системы) с замедленным высвобождением активного вещества. Например, никотиновые пластыри или противозачаточные пластыри. Трансдермальные лекарственные формы способны длительное время поддерживать необходимую концентрацию вещества в крови. Метод очень удобный, однако не все лекарства можно доставлять таким образом. Чтобы действующее вещество проникло через верхние слои кожи и попало в кровоток, его молекулы должны быть очень маленькими, сильнодействующими, жиро- и водорастворимым. Таким набором качеств может похвастаться далеко не каждое действующее вещество.
Мифы о лекарственных формах
Давайте разберем три распространенных мифа, связанных с выбором лекарственной формы.
МИФ № 1: «НПВП лучше применять в уколах, чтобы не навредить желудку».
НПВП — это нестероидные противовоспалительные препараты. Например, ибупрофен, кетопрофен, мелоксикам, анальгин и т. д. Данный миф коренится в неправильном понимании сути пагубного действия НПВП на желудок. Многие ошибочно полагают, что такие препараты наносят вред, когда сама таблетка соприкасается со стенками желудка. Но в действительности все немного сложнее.
В нашем организме есть группа ферментов под названием «циклооксигеназа», или сокращенно ЦОГ. Выделяется две формы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В данном случае нас интересует ЦОГ-1. Этот фермент синтезирует простагландины — гормоноподобные вещества (медиаторы), которые присутствуют практически во всех тканях и органах. Для многих жизненно важных биологических процессов — воспаление, боль, регуляция кровяного давления, овуляция и родовая деятельность, иммунный ответ, аллергические реакции — простагландины критически важны. Отдельно нас интересует способность простагландинов снижать секрецию желудочного сока и уменьшать его кислотность.
Лекарства из группы НПВП являются ингибиторами фермента циклооксигеназы, проще говоря, они подавляют и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, тем самым снижая выработку простагландинов.
Благодаря этому, блокируется развитие воспалительного процесса и уходит боль. Да, ваша спина теперь не болит, но вместе с тем больше некому защищать слизистую желудка. Поговорка действительно верна:
